Метронидазол
(Metronidazolum)
Фармакологические свойства. Синтетический антибактериальный и антипротозойный препарат группы нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica и лямблий. Метронидазол оказывает выраженное бактерицидное действие в отношении анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp.). В отношении аэробных бактерий и грибов препарат неактивен.
Фармакокинетика. Препарат легко всасывается в пищеварительном тракте. Проникает в органы и ткани, через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко, накапливается в печени. С белками крови связывается менее 10% препарата. Выводится с мочой, частично с желчью и калом, в неизмененном виде и в виде метаболитов; период полувыведения 8-10 ч. Полностью выводится из организма через 1-2 дня после введения.
Показания к применению. Инфекции, вызванные анаэробными возбудителями – раневая инфекция, инфекции органов дыхания, мочевых путей, кишечника; профилактика анаэробной инфекции перед операцией на кишечнике; трихомониаз, амебиаз, лямблиоз, болезнь Крона; лечение гастродуоденальных язв, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы. При трихомониазе назначают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней или 2 г однократно. Проводят одновременное лечение всех сексуальных партнеров.
При неспецифическом бактериальном вагините перорально назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 2 г в 1-й день и 2 г на 3-й день лечения.
При острой амебной дизентерии и амебном абсцессе печени взрослым назначают внутрь в дозе 2 г/сут на один прием в течение 2-3 дней, детям – по 35-50 мг/кг в сутки (в 3 приема) в течение 5 дней.
При бессимптомном амебиазе кишечника взрослым назначают внутрь по 750 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
При лямблиозе взрослым назначают в дозе 2 г/сут за 1 прием в течение 3 дней, детям – 25-40 мг/кг в сутки в 2 приема в течение 7 дней.
При язвенном гингивите взрослым назначают внутрь в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 3 дней.
При анаэробных бактериальных инфекциях взрослым назначают перорально в дозе 500 мг 3 раза в сутки, детям из расчета 20 мг/кг в сутки в 3 приема.
С профилактической целью при хирургических вмешательствах взрослым назначают внутрь в дозе 1 г за 2 ч до операции, затем по 500 мг 3 раза в сутки в течение 2-3 дней после хирургического вмешательства. Детям назначают 25 мг/кг за 2 ч до операции, затем по 20 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 2-3 дней после хирургического вмешательства.
При болезни Крона взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки, детям – 20 мг/кг в сутки в 2 приема.
При гастродуоденальных язвах, ассоциированных с Helicobacter pylori, метронидазол применяют в сочетании со специфическими противоязвенными препаратами по 250-500 мг 4-2 раза в день.
Побочное действие. Анорексия, сухость и неприятный привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, головная боль, крапивница, зуд, потемнение мочи, лейкопения, при длительном лечении препаратом в высоких дозах – обратимая полинейропатия.
Противопоказания. Период беременности и кормления грудью, нарушения кроветворения, органические поражения ЦНС.
Взаимодействие с другими лекарственными способами. Можно сочетать с сульфаниламидами и антибиотиками. При одновременном приеме метронидазола и непрямых антикоагулянтов возможно повышение их концентрации в плазме крови и увеличение риска развития кровотечений.
Одновременный прием с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные энзимы печени (фенитоин, фенобарбитал), может усиливать элиминацию метронидазола, снижая его уровень в плазме. Также возможно снижение клиренса фенитоина.
Одновременный прием с лекарственными препаратами, угнетающими микросомальные энзимы печени (циметидин), может удлинять период полураспада и снижать плазматический клиренс метронидазола.
Метронидазол повышает токсичность лития и тормозит снижение концентрации алкоголя в крови. У алкоголиков одновременный прием метронидазола и дисульфирама может вызвать психотические реакции.
Передозировка. При передозировке усиливаются побочные эффекты препарата. Препарат следует отменить. В случае развития диспепсических явлений рекомендуется проводить промывание желудка, аллергических реакций – применять антигистаминные препараты.
Особенности применения. При тяжелой печеночной недостаточности дозу метронидазола снижают. Во время лечения препаратом следует избегать употребления алкоголя, соблюдать осторожность при вождении транспорта или работе с потенциально опасными механизмами. При курсовом назначении необходим систематический контроль состава периферической крови, при одновременном приеме с антикоагулянтами – контроль коагулограммы.
Условия и сроки сохранения. В защищенном от света месте. Срок сохранения – 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. Таблетки по 0,25 г в контурной безячейковой упаковке № 10.
